טיפול בצמחי מרפא הינו אחד הטיפולים העתיקים ביותר. צמחים נבראו בששת ימי הבריאה. לפני שנבראו המחלות, כבר נבראו טיפולים נגדם.
ברפואה המערבית המודרנית החלה את דרכה מהיפוקרטס, שהשתמש רבות בצמחי מרפא הידועים בזמנו.
הרומאים המשיכו את דרכו: הם כבשו חצי מהעולם ויחד עם שאר השלל הביאו עמם רופאים מארצות שונות, ושיטות טיפוליות שלא הכירו קודם. המודעות לחשיבות צמחי המרפא וליכולתם לחזק את הגוף ולרפאו גדלה מאד כתוצאה מכך.
בימי הביניים רפואת הצמחים באירופה הפסיקה להתפתח: רופאים התחילו לבוז לרפואת הצמחים והשתמשו בטיפולים תוקפניים יותר: כוויות, כריתות, משלשלים, הקזות דם וחומרים גורמי הקאות. במקביל, בימים ההם גברה רדיפת מטפלים עממיים שטיפלו בצמחי מרפא, והם הועלו על המוקד כמכשפים ומכשפות.
המצב התהפך במאה ה-14 בזכותו של פרצלזוס, שפיתח מאד את רפואת הצמחים.